新斯的明

概括：这道题是尹蚕掳同学的课后生物练习题，主要是关于新斯的明，指导老师为茹老师。甲硫酸新斯的明注射液，适应症为抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

题目：新斯的明

　　新斯的明为人工合成药物.化学结构中有季铵基团,脂溶性低.口服吸收少而不规则.不易透过血脑屏障,故无中枢作用.滴眼不易透过角膜,故对眼的作用较弱.

　　【药理作用】 新斯的明可逆性抑制Ach E,使Ach蓄积而产生M、N样作用.

　　1、对骨骼肌的兴奋作用最强,因为新斯的明除抑制Ach E外,还能直接激动运动终板的N2受体；促进神经末梢释放Ach.

　　2、对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用.

　　3、对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱.

　　【作用机制】 新斯的明能与胆碱酯酶结合,其步骤与乙酰胆碱相似.首先是新斯的明与胆碱酯酶结合成复合物；其次是复合物裂解生成3-羟苯三甲铵和二甲胺基甲酰化胆碱酯酶,后者的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢,故酶被抑制的时间较长；最后是二甲胺基甲酰化胆碱酯酶被水解,分离出二甲胺基甲酸,胆碱酯酶活性得以恢复.

　　【临床应用】

　　1、重症肌无力 本病表现为骨骼肌进行性无力,眼睑下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难,其原因为神经－肌肉间兴奋传递功能障碍,现认为该病是一种自身免疫性疾病,多数病人血清中有抗乙酰胆碱受体的抗体.皮下注射新斯的明15分钟起效,作用约持续2～4小时.过量可致病情加重而出现“胆碱能危象”,可能为：①Ach循环利用障碍所致；②运动终板处Ach大量积聚,突触后骨骼肌持续去极化所致.

　　2、腹气胀和尿潴留 新斯的明兴奋肠平滑肌和逼尿肌,用于术后腹胀及尿潴留.

　　3、阵发性室上性心动过速 在采取压迫眼球或颈动脉窦,兴奋迷走神经无效时,可用新斯的明,通过其拟胆碱作用使心率减慢.

　　4、非去极化型肌松药和阿托品过量中毒 用于非去极化型骨骼肌松驰药如筒箭毒碱过量时的解毒.但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的中毒.因为琥珀胆碱被血浆的假性胆碱酯酶水解而失活,新斯的明抑制血浆的假性胆碱酯酶,故可加强、延长琥珀胆碱的作用.

　　【不良反应】 治疗量副作用较小.过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等,后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递.此时应停用新斯的明,用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药作对抗性治疗.

　　禁用于机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘.

　　药理作用： 本品为抗胆碱酯酶药.常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用).

　　药动学： 本品口服吸收差且部分被破坏,所以口服剂量大于注射剂量十多倍.本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时.在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短.肾衰竭病人其半衰期明显延长.本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢.用药量的80％可在24小时内经尿排出.其中原形药物占给药量50％,15％以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外.本品血清蛋白结合率为15％～25％,但进入中枢神经系统的药量很少.

　　适应症： (1)重症肌无力.

　　(2)对抗非除极化型肌松药、手术后腹气胀和尿潴留.

　　(3)皮下或肌内注射治疗阵发性室上性心动过速.

　　(4)用0.05％甲硫酸新斯的明滴眼液可治疗青光眼.

　　用法用量： 口服溴化新斯的明,每次15mg,每日3次；极量：每次30mg,每日100mg.皮下或肌内注射甲硫酸新斯的明,每次0.25～lmg,每日1～2次；极量每次1mg,每日5mg.

　　不良反应： 1．大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等.

　　2．当本品注射给药时,应随时准备使用阿托品以对抗过量的药物作用,在某些过敏体质病人,应避免口服给药,以防本品引起过敏反应.

　　相互作用： 新斯的明不宜与除极化型肌松药合用,在环丙烷或氟烷麻醉过程中也不宜合用本品.新斯的明与β受体阻断药合用可使病人心率减慢及血压下降,本品与具有非除极化型阻滞作用的氨基糖苷类抗生素合用时,后者可对抗前者作用.此外,某些能干扰神经肌肉传递的药物如奎尼丁亦能使本品作用减弱,故不宜合用.

　　注意事项： 1．禁忌证 心绞痛、癫痫、支气管哮喘,机械性肠梗阻、室性心动过速、尿路梗塞及甲状腺功能亢进等患者禁用.

　　2．对于刚进行肠或膀胱手术病人,使用本药应非常小心.

　　3．在某些病人中如心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森病等,也应小心使用本品.

　　本品为抗胆碱酯酶药.常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用).

　　该文章转载自医学全在线：http://www.med126.com/pharm/2009/20090107122410_48413.shtml

举一反三

例1： 【新斯的明的主要作用A直接作用于受体Ｂ影响递质的储存Ｃ影响递质的代谢Ｄ影响递质的释放Ｅ影响递质的生物合成应该选择哪个答案?】

D

麻烦采纳,谢谢!

例2： 农业生产实践中使用的植物生长调节剂的种类、作用、使用方法、注意事项,谈谈农业生产实践答案力求简练、明了.[生物练习题]

商品名称：光合增强剂

理化性质:白色结晶粉末,稍有刺激气味,PH值4.0-6.0,密度1.48,容于水, 不溶于有机溶剂,有强还原性,可制成水剂,粉剂,胶囊等剂性.

用途:提高光合效率(抑制光呼吸,加速光合作用);增加叶绿素含量(12小时叶片转绿,叶绿素增加30%左右);降低作物需钾量(本身含有独特的阳离子);提高肥料利用率,加强微生物活动,固氮（抑制消化,增强氨化）,减少淋失,促进有效养分释放,减少落果,茎叶保持多汁状态,提高抗旱能力,改善品质,提高产量.

剂型：原粉.

包装规格：25kg/桶

例3： 【英语翻译(策之)不以(其)道,食之尽(其)材,鸣(之)而不能通(其)意,执(策)而临之,曰：“天下无马!”呜呼!(其)真无马邪?(其)真不知马也.】[语文练习题]

驾御它,不采用正确的方法,喂养它,不能按照千里马的食量让它吃饱,马嘶鸣,可是马的主人又不通晓它的意思,手拿马鞭对着千里马,说：“天下没有好马!”哎!难道是真的没有千里马么?大概是真的不认识千里马吧!

(策之)不以(其)道 策之：驾御马.策,动词,驾御.之,代词,马.其：指示代词 .

鸣(之)而不能通(其)意 之：音节助词,无实意

执(策)而临之 策：名词,马鞭

(其)真无马邪?(其)真不知马也.其：第一个同“岂”,表疑问反诘,相当于“难道”.第二个,表猜测的语气,可译为“大概”

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题4：新斯的明的药理作用有何特点

点拨：新斯的明的药理作用特点： 1. 兴奋骨骼饥收缩平滑肌 2.重症肌无力、手术后腹胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药的解救、 3.治疗量时副作用较小，过量时可引起流涎、出汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓和肌无力加重等，甚至出现“胆碱...

题5：以下哪个药物中毒可用新斯的明来解救

点拨：你的题目呢？好多年没做这种了，但是新斯的明我记得是胆碱酯酶抑制剂，可以抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱，那体内就有更多的乙酰胆碱富余，会有M和N样作用，阿托品是抗胆碱的作用，与其相反，所以可能会解救阿托品中毒？